Sediaan Gas Farmasi (Aerosol)

 

Aerosol adalah bentuk sediaan yang mengandung satu atau lebih zat aktif dalam wadah kemas tekan, berisi propelan yang dapat memancarkan isinya, berupa kabut hingga habis, dapat digunakan untuk obat dalam atau obat luar dengan menggunakan propelan yang cocok (1). Aerosol  farmasi  adalah  “bentuk  sediaan  yang  diberi  tekanan, mengandung satu atau lebih bahan aktif yang bila diaktifkan memancarkan butiran-butiran cairan dan/atau bahan-bahan padat dalam media gas (2). Aerosol didefinisikan sebagai sistem koloid yang mengandung partikel-partikel  padat atau cairan yang sangat halus yang terbagi-bagi didalam dan dikelilingi oleh gas (3). Ukuran partikel bahan aktif berkisar antara 0,5 hingga 10 µm, untuk meminimalisir penghantaran dan penyimpanannya dalam cairan pernafasan. Sebagian besar menyetujui bahwa ukuran 3 hingga 6 µm adalah yang paling efektif. Jika partikel-partikel bahan aktif lebih besar dari 10 µm maka akan tersimpan atau tertahan pada saluran pernafasan bagian atas, sementara jika ukuran  partikel  kurang  dari  0,5  µm  akan  dikeluarkan  atau  melekat  pada dinding-dinding mulut setelah fase ekshalasi (3).

Keuntungan

Keuntungan bentuk sediaan ini adalah: Onset yang cepat dalam memberikan aksinya. Tidak melalui mekanisme first-past effect. Menghindari terjadinya degradasi pada saluran gastrointestinal. Dosis yang rendah yang meminimalkan reaksi sampingan/lanjutan. Titrasi dosis untuk tiap individu yang membutuhkan dan cocok untuk pemberian obat sesuai keperluan. Rute alternative bila bahan aktif berinteraksi secara kimia atau fisika dengan obat lain yang diberikan bersamaan. Pilihan  alternative  bila  terjadi  penghambatan  farmakokinetik  pada pemberian oral atau parenteral. Mudah dibawa (baik untuk penanganan pada saat kondisi pernafasan akut misalnya pada pasien atshma). Lebih murah. Tersegel baik dan meminimalkan oksidasi terhadap bahan terapeutik dan kontaminasi mikroba. Efektif untuk penanganan gangguan pernafasan.

Kerugian Bentuk Sediaan Aerosol

Kerugian bentuk sediaan aerosol dalam bentuk MDI (Metered Dose Inhalers):  MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang sering timbul berkaitan dengan stabilitas fisiknya. Seringnya obat menjadi kurang efektif. Efikasi  klinik  biasanya  tergantung  pada  kemampuan  pasien menggunakan MDI dengan baik dan benar.

Komposisi Aerosol

Prinsip Aerosol terdiri dari 2 komponen:

Cairan pekat produk. Zat  aktif  yang  dicampur  dengan  bahan  pembantu  yang  dibutuhkan (antioksidan, emulgator, suspending agent, pelarut) untuk ketsabilan dan efektifitas produk.

Pendorong (Propelan). Gas cair atau campuran gas cair yang diberi tekanan. Bisa juga berfungsi sebagai pelarut atau pembawa cairan pekat produk.

Komponen dasar Aerosol:  Wadah. Propelan (Pendorong). Konsentrat (Zat Aktif). Katup. Penyemprot.

Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang berfungsi mendorong sediaan keluar dari wadah lewat saluran, katup sampai habis. Selain itu juga dapat berfungsi sebagai solvent atau cosolvent.

Bahan-bahan yang digunakan sebagai propelan dapat diklasifikasikan sebagai berikut: Gas yang dicairkan : Hidrokarbon klorinasi fluorinasi (halocarbon). Hidrofluorokarbon. Hidroklorokarbon. Hidrokarbon. Ester Hidrokarbon. Gas yang dikompres: Nitrosa

Penggunaan Aerosol

Topikal pada kulit. Meliputi  preparat  yang  digunakan  sebagai antiseptic,  antimikotik, antipruriginosis, antialergik luka bakar dan anastesi lokal. Contoh  sediaan  yang  beredar  di  masyarakat  adalah  Rogaine  Foam mengandung  5%  minoxidil  yang  telah  terbukti  secara  klinis  dapat menumbuhkan  kembali  85%  rambut  pria  dalam  16  minggu  dengan pemakaian 2 kali sehari. Lokal hidung ( Aerosol intranasal). Aerosol  inhalasi  memiliki  kerja  lokal  pada  selaput  mukosa  saluran pernafasan. Ukuran partikel berkisar antara 10 – 50 µm. Ukuran partikel Aaerosol inhalasi lebih kecil dari 10 µm. Lokal Mulut (Aerosol lingual). Lokal Paru-paru (Aerosol inhalasi). Tiga tipe bentuk sediaan untuk saluran pernafasan, yaitu : metered-dose Inhaler (MDIs), dry-powder Inhaler dan nebulizers. MDIs adalah sistem yang paling umum digunakan selama lebih dari 50 tahun. Volume produk biasanya 25-100 µm, yang dikemas dalam wadah kaleng kecil (canister).

Sistem Aerosol

Sistem dua fase: sistem aerosol yang paling sederhana, terdiri dari fase cair yang mengandung propelan cair dan cairan pekat produk, serta fase  gas. Sistem  ini  digunakan  untuk  formulasi  aerosol penggunaan inhalasi atau penggunaan intranasal. Space spray terdiri dari  2%  hingga  20%  bahan  aktif  dan  80%  hingga  98%  propelan. Ukuran partikel yang dihasilkan kurang dari 1 hingga 50 µm. Surface Coating  spray merupakan  produk  konsentrat  yang  terdiri  dari  20% hingga  75%  bahan  aktif  dan  25%  hingga  80%  propelan.  Ukuran partikel yang dihasilkan berkisar antara 50 hingga 200 µm.

Sistem tiga fase: sistem yang terdiri dari lapisan air-cairan propelan yang tidak bercampur, lapisan pekat produk yang sangat berair, serta gas.

Sistem dua lapisan, pada system ini propelan cair, propelan gas dan larutan bahan aktif akan membentuk tiga fase. Propelan cair dan  air,  tidak  bercampur,  propelan  cair  akan  terpisah  sebagai lapisan yang tidak bercampur.

Sistem foam/busa, terdiri dari sistem tiga fase dimana propelan cair tidak  lebih  dari  10%  bobotnya,  yang  diemulsifikasikan  dengan propelan. Jika katup atau valve ditekan, emulsi akan dikeluarkan melalui  nozel  dan  dengan  adanya  udara  hangat  dan  tekanan atmosfer, propelan yang terperangkap berubah menjadi bentuk gas yang menguap  dan mengubah emulsi menjadi foam/busa.

Sistem gas bertekanan. (psia, pound per inci persegi). Digunakan untuk produk padat, spray kering atau foam. Produk ini menggunakan  gas  inert  seperti  nitrogen,  karbon  dioksida,  atau nitrogen oksida sebagai propelan.

Pewadahan / Pengemasan

Wadah aerosol dapat digunakan bahan-bahan berikut ini: Kaleng timah berlapis baja. Merupakan  wadah  yang  cukup  murah,  cukup  melindungi  isi  kemasan digunakan sebagai wadah aerosol produksi skala besar. Umumnya cat rambut dikemas dengan menggunakan wadah ini. Aluminium. Kemasan dengan kekuatan tambahan, ukuran bervariasi antara 10 mL hingga 45 floz. Kaca. Untuk bahan-bahan obat dan farmasi, tidak adanya inkompabilitas, dan juga untuk nilai estetik. Plastik. Wadah dapat berupa plastic jernih atau berwarna dengan penambahan pewarna, bahan ini meminimalkan terjadinya kerusakan (pecah), absorbsi shock selama pengkerutan, dan melindungi bahan-bahan obat dari sinar UV.

Cara Pengepakan

Cold filling. Dalam cold filling, bahan obat, eksipien serta propelan dicampur dengan kondisi dingin (-30ºC) kemudian diisikan kedalam kaleng (yang kemudian dipasangkan dengan katup). Propelan ditambahkan kedalam kaleng berkatup pada suhu rendah sampai massa tertentu.

Pressure filling. Dalam metode ini bahan aktif (dan eksipien) dicampur dengan sebagian propelan yang memiliki titik didih tinggi dan tekanan uap yang rendah, contoh: trichloromonofluoromethane (23,7ºC dan 89 kPa) dengan suhu pencampuran di bawah 20 ºC. Campuran bahan aktiv dan propelan dimasukkan ke dalam kaleng yang kemudian ditutup dengan katup. Selanjutnya propelan dimasukkan kedalam kaleng dengan tekanan hingga kaleng terisi penuh. Walaupun teknik ini mudah, teknik ini tergantung dengan penggunaan propelan yang memiliki titik  didih yang lebih tinggi dari ruang mixing.

Komponen wadah aerosol lainnya:

Katup/Valve. Merupakan bagian yang mendasar dari kemasan aerosol atau kemasan bertekanan dimana mekanisme katup / valve ini dalam mengeluarkan isi kemasan adalah dengan memancarkannya keluar. Aktuator. Aktuator mempercepat keluarnya isi dari wadah bertekanan. Dip tube. Merupakan komponen tambahan pada valve / katup. Tujuannya adalah: Membawa cairan dari dasar container atau wadah menuju katup pada bagian atas. Mencegah  kehilangan  propelan  tanpa  penggunaan  isi  kemasan  (  bila digunakan sesuai dengan petunjuk).

Pelabelan

Sesuai  dengan  aturan,  produk  aerosol  harus  mencantumkan  label  sesuai dengan anjuran pengamanan. Perhatian, isi bertekanan. Jangan menusuk wadah. Jangan terpapar panas atau simpan pada suhu dibawah 49ºC. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Jika  aerosol  menggunakan  propelan  halokarbon  atau  hidrokarbon,  maka sesuai aturan FDA, harus dicantumkan: Perhatian- Jangan dihirup langsung : menghirup isi dengan sengaja dapat menyebabkan kematian. Atau,   perhatian Gunakan sesuai petunjuk: penggunaan atau menghirup dengan sengaja isi kemasan dapat berakibat fatal.

Daftar Pustaka

Anonim a. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Departemen Kesehatan Republik Indonesia:Jakarta.

Anonim b. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Departemen Kesehatan Republik Indonesia:Jakarta.

Handbook Of Pharmaceutical Exipient.

Syamsuni, A. 2006. Ilmu Resep. Penerbit Buku Kedokteran EGC:Jakarta.

Anief, Moh. (2004). Ilmu Meracik Obat, Gadjah Mada University Press: Yogyakarta.

Voigt, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi, Gadjah Mada University Press: Yogyakarta.

Ansel, Howard. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Edisi IV. Erlangga: Jakarta.